中国深圳,2021年10月19日——中国原创新药领域的先行者微芯生物及其全资子公司成都微芯药业宣布其自主研发和生产的双洛平®(西格列他钠)经国家药品监督管理局批准上市,单药适用于配合饮食控制和运动,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

作为全球首个获批用于治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂,双洛平®适度激活体内PPAR α、γ和δ三个受体亚型,并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达,靶向直击2型糖尿病发生和发展的核心病理机制之一——胰岛素抵抗。由于同时适度激活三个功能不同但又互有重叠的PPAR受体亚型,双洛平®不但可以控糖,还可调控糖尿病患者常伴随的血脂异常、高血压等代谢综合征症状,全方位防治2型糖尿病及并发症,为患者提供更优效、安全的治疗方案。

作为该原创新药临床研究的牵头专家,北京大学人民医院的纪立农教授和上海交通大学附属第六人民医院的贾伟平教授对于双洛平®获批上市都感到十分欣喜。纪立农教授表示:“我国自主研发出这样有效、安全的重磅产品,是一次原创糖尿病药物从零到一的历史性突破,代表了中国原创新药研发的实力。”贾伟平教授解释道:“胰岛素抵抗一直是2型糖尿病临床治疗中的重点,也是药物研发的难点。双洛平®获批将有望针对2型糖尿病患者胰岛素抵抗问题,全方位控糖调脂,改善生活质量,提升人群健康。”

血糖控制率不足50%,胰岛素抵抗增加并发症风险高

中国糖尿病负担逐年增长,2018年糖尿病患病率已上升至12.8%,成年人患病人数高达1.139亿。然而血糖控制率不足50%,为糖尿病患者带来了潜在隐患。

2型糖尿病的核心发病机制为胰岛素抵抗及后继出现的胰岛功能失代偿。近70%的2型糖尿病患者存在胰岛素抵抗。对于存在胰岛素抵抗的患者,正常水平甚至显著升高的胰岛素难以发挥降糖的功能,导致血糖难控。除此以外,胰岛素抵抗还是代谢综合征的中心环节,影响机体血脂、能量代谢,增加糖尿病患者高血脂、脂肪肝、心血管疾病等多种并发症风险,严重影响患者生活质量,增加患者疾病负担。因此,改善胰岛素抵抗一直是2型糖尿病治疗中的核心需求,临床亟需可直接改善胰岛素抵抗的药物。

贾伟平教授表示:“此前,临床上大多只能使用药物间接针对胰岛素抵抗问题,或已有胰岛素增敏剂存在着安全性关注。西格列他钠在临床试验中表现出不劣于现有已上市口服药物的疗效,同时,也显示出良好的用药安全性。双洛平®成功获批,为针对胰岛素抵抗这一显著未满足的临床需求,提供了对因、安全、有效的方案。”

直击胰岛素抵抗,对因降糖调脂

在此前两项分别以安慰剂和西格列汀做对照的三期临床试验中,双洛平®均表现出了显著的长期降糖效果及良好的安全性,同时双洛平®在改善胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞功能及改善甘油三酯水平方面也显示出其良好的潜力。

两项全国临床试验分别纳入2型糖尿病患者535、739位。两项试验结果均显示,双洛平®显著降低24周时糖化血红蛋白(HbA1c)水平,最高降幅达1.52%。次要疗效指标方面,双洛平®显示出长期持续降低空腹血糖和餐后2小时血糖的效果,52周未发现继发性失效。双洛平®还可显著提高胰岛素敏感性、保护胰岛分泌功能、降低甘油三酯水平。降糖同时调节脂质紊乱,改善患者的生存质量。安全性方面,双洛平®治疗后,患者体重增加、水肿不良事件整体发生率低,安全耐受性良好。

纪立农教授充分肯定双洛平®的临床价值。他表示,双洛平®通过改善胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞分泌功能,双重击破糖尿病两大病理因素,达到降糖效果。单独使用或者和其它的口服降糖药/胰岛素联合使用,在更好地改善血糖方面有很大的应用前景。特别是对于伴有代谢综合征的患者,降糖效果更具优势。双洛平®获批将推动个体化治疗,提高患者生活质量,重归泰然生活。

全球首创,彰显中国创新药研发实力

双洛平®是全球首个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂,其研发与获批上市不仅展现了微芯生物的创新精神与信念,更彰显了中国创新药研发与糖尿病临床研究的创新与实力。双洛平®问世,打破了糖尿病胰岛素抵抗难以对因治疗的长期困境,是我国糖尿病药物研发史上的重要里程碑事件。产品获批后,微芯生物正在积极准备双洛平®的生产,助力2型糖尿病患者尽早用上高效安全的药物,缓解胰岛素抵抗症状,综合调控糖、脂、蛋白及能量代谢。此外,微芯生物也将积极建立和推进双洛平®全球其他地区的合作,为中国原创新药迈向世界做出进一步贡献。

微芯生物创始人、董事长兼总经理鲁先平博士表示,微芯生物从创立初期就一直致力于立足中国开发原创药物应对我国的健康挑战。“中国是需要创新药的,这条路的艰难是已知的。但如果没有人去迈出这一步,那么生态链是永远不会完善的。医药创新关乎人类的生存与健康,我想微芯生物真正的创新意义正在于此。”